s-glikozidyСердечные гликозиды представляют собой специфические химические препараты, которые могут быть растительного или синтетического (полусинтетического) происхождения. Они обладают характерным воздействием на миокард и положительным образом влияют на работу сердца. К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относят ландыш, строфант, горицвет, наперстянка, олеандр и некоторые другие.

Механизм действия

Во время гидролиза происходит распад вещества на сахара, называемые гликонами, а также агликоны, то есть не содержащие сахара. Механизм напрямую связан с агликонами. Известно, что остатки сахаров, образуемые при разрушении первичного вещества, не обладают влиянием на сердце, однако они определяют растворимость сердечных гликозидов и их связывающую способность с белками плазмы. В результате именно гликоны отвечают за проницаемость клеточных мембран для гликозидов, что влияет на механизм действия препарата и его токсичность.
Фармакология сердечных гликозидов заключается в том, что после перорального приема они попадают в желудочно-кишечных тракт, а затем в кровь. После этого препараты фиксируются в тканях, в частности в клетках миокарда. На фармакологию конкретного сердечного гликозида влияет прочность связывания с белками-переносчиками плазмы крови. Это свойство определяет:

  • продолжительность лечебного действия;
  • эффект накопления (фармакология кумуляции);
  • проницаемость через гематоэнцефалический барьер (влияет на нейротоксичность).

В данном случае действует правило: чем прочнее связь с белками крови, тем больше продолжительность действия и более выражен кумулятивный эффект.

Serdechnye glikozidyМеханизм действия сердечных гликозидов определяется влиянием на все ведущие функции сердечной мышцы. При этом отмечается укорочение периода сокращения желудочков и удлинение периода отдыха. В результате этого действия систола становится более выраженной, а частота сокращений снижается. Также повышается тонус блуждающего нерва, что является дополнительным фактором замедления ритма сердца. Подобным действием обладают сердечные гликозиды и на проводящую систему сердца.
В основе механизма действия лежит влияние на ионные каналы, расположенные в мембране поперечнополосатых мышечных клеток миокарда. При этом фармакология эффекта во многом зависит от дозы препарата и его концентрации в крови и ткани.
Все эффекты, оказываемые сердечными гликозидами на сердечную мышцу, можно разделить на:

  • Инотропный положительный эффект, который является следствием повышения концентрации ионной формы кальция в мышечных клетках.
  • Хронотропное отрицательное действие, связанное с возбуждением барорецепторов и блуждающего нерва.
  • Дромотропное отрицательное воздействие является результатом замедления проведения импульса по атриовентрикулярному соединению.
  • Батмотропный положительный эффект является нежелательным. Он приводит к развитию желудочковых аритмий и обычно возникает при развитии передозировки.

Сердечные гликозиды приводят к урежению сердцебиения и повышению силы сокращения.

Классификация

Не существует единой классификации сердечных гликозидов. В основе одной из них лежит чистота активного вещества в конкретном препарате. Для лечения пациентов используют как сердечные гликозиды, содержащие только один активный компонент (дигоксин, строфантин, дигитоксин и некоторые другие), так и растительные препараты, имеющие в своем составе смесь действующих веществ.
Другая классификация основана на продолжительности действия сердечных гликозидов:

  • Длительно действующие сердечные гликозиды могут оказывать влияние на организм в течение нескольких суток после перорального приема. Максимальных эффект наблюдается спустя 10 часов. Сердечные гликозиды из этой группы вместе с тем обладают выраженным накопительным влиянием и чаще приводят к передозировке.
  • Сердечные гликозиды со средней продолжительностью действия выводятся из организма в течение 2-3 дней, а максимальный эффект наблюдается спустя 6 часов.
  • Для короткодействующих сердечных гликозидов применяется чаще внутривенный путь введения. Эти препараты являются скоропомощными и практически не обладают накопительным эффектом.

Препараты

Список сердечных гликозидов, используемых в лечении пациентов, довольно обширен:

  • digoksin

    дигоксин

    Первое место списка по праву принадлежит дигоксину. Именно этот сердечный гликозид, получаемый из листьев шерстистой наперстянки, назначается чаще всего. Это связано с тем, что действует он довольно продолжительно, при этом, не обладая серьезными побочными эффектами.

  • Другим представителем сердечных гликозидов является строфантин. Он относится к быстродействующим препаратам и практически не накапливается в организме. Его полное выведение наблюдается уже спустя сутки, а максимальное действие наступает спустя 15 минут после внутривенного введения.
  • Дигитоксин также включен в список, однако применяется он довольно редко. Это связано с его высоким кумулятивным эффектом, поэтому дозу препарата подобрать очень трудно. Интоксикация сердечными гликозидами при этом встречается значительно чаще.

Кроме того, назначают лечение сердечными гликозидами, которые содержатся непосредственно в растениях. Для этого можно использовать аптечные настойки или готовить их самостоятельно.

В этом случае нужно быть очень аккуратным при расчете дозы препарата, так как при приеме растительных сердечных гликозидов довольно легко вызвать интоксикацию.

Показания

Применение сердечных гликозидов при сердечной недостаточности бывает оправдано в нескольких случаях:

  • Острое состояние, которое возникло на фоне мерцательной аритмии. В этом случае сердечные гликозиды являются препаратами выбора, так как снижают частоту сокращений сердца и повышают мышечную силу миокарда.
  • Хроническое состояние в стадии декомпенсации.
  • Постоянная форма мерцательной аритмии, сопровождающаяся высокой частотой сердечных сокращений.

Лечение, как правило, начинают с максимальных доз, то есть у них имеется фаза насыщения. Этот период длиться до тех пор, пока не произойдет уменьшение выраженности симптомов недостаточности. После этого терапию сердечными гликозидами продолжают в уменьшающихся дозах, что необходимо для профилактики отравления. При появлении признаков интоксикации сердечными гликозидами проводят заместительную терапию препаратами магния и калия.
Другими показаниями для лечения сердечными гликозидами являются:

  • наджелудочковая тахикардия;
  • трепетание предсердий.

При назначении сердечных гликозидов следует обращать внимание на наличие каких-либо противопоказаний, так как действие их может быть потенциально опасным.

Противопоказания

Противопоказания для назначения сердечных гликозидов могут быть абсолютными. В этих случаях использовать препараты ни в коем случае нельзя:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • аллергические проявления;
  • интоксикация гликозидами;
  • синусовая брадикардия.

Относительными противопоказаниями являются:

  • атриовентрикулярная блокада 1 степени;
  • синдром, сопровождающийся слабостью синусового узла;
  • мерцание предсердий с низкой частотой;
  • острая фаза ишемии миокарда (инфаркт);
  • гипокалиемия и гиперкальциемия;
  • почечная и легочная недостаточность.

Не стоит назначать при:

  • амилоидозе сердечной мышцы;
  • аортальной недостаточности;
  • тиреотоксикозе;
  • кардиомиопатии;
  • анемии;
  • констриктивном перикардите.

В связи с большим количеством противопоказаний, сердечные гликозиды относят к потенциально опасным препаратам, и назначать их может только доктор.

Передозировка

Отравление сердечными гликозидами может возникать при однократном приеме большой дозы лекарства, либо на фоне постоянного приема препарата. Передозировка имеет ряд характерных признаков:

  • diogramma serdcaаритмия, в том числе серьезная желудочковая (тахикардия, фибрилляция);
  • рвота и тошнота на фоне диспепсии;
  • появление характерных изменений на кардиограмме;
  • нарушение проведения по атриовентрикулярному соединению вплоть до полной остановки сердечной деятельности.

Появление признаков передозировки сердечными гликозидами является абсолютным противопоказанием к продолжению лечения.

Побочные эффекты

Список побочных эффектов включает следующие состояния, которые возникают при приеме сердечных гликозидов:

  • головная боль;
  • гинекомастия;
  • нарушения ритма;
  • снижение аппетита;
  • некроз кишки;
  • нарушение сна;
  • спутанность сознания;
  • галлюцинации;
  • изменение окраски предметов на зелено-желтый оттенок;
  • кровотечения, в том числе носовые.

Сердечные гликозиды являются незаменимыми препаратами при лечении сердечной недостаточности на фоне мерцательной аритмии. Но назначение их требует осторожности.


One Comment

  1. Ксения
    Posted 10.04.2017 at 10:39 | Permalink

    Назначали дигоксин через 2 дня появилась головная боль, пить прекратила, у кого похожие побочные действия? что врачи говорят?

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован.